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Vismodegib；維莫德吉

品牌：Solarbio/索萊寶 | 貨號：IV0380-5mg

所屬大類 : 試劑

所屬小類 : 小分子化合物

品牌 : Solarbio/索萊寶

規格 : 5mg

原價 : ￥1000.00

促銷價 : ￥1000.00

Vismodegib；維莫德吉

產品簡介

CAS	879085-55-9
中文名稱	維莫德吉
英文名稱	Vismodegib
別名	GDC-0449;GDC0449
純度	HPLC≥98%
分子式	C₁₉H₁₄Cl₂N₂O₃S
分子量	421.3
外觀（性狀）	Off-white to yellow Solid
儲存條件	Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months
溶解性	Soluble in DMSO
MDL	MFCD12407408
EC	EINECS 806-752-3
SMILES	O=C(C1=CC=C(C=C1Cl)S(=O)(C)=O)NC2=CC=C(C(C3=NC=CC=C3)=C2)Cl
描述	Vismodegib 是一種 hedgehog 抑制劑;同時可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性。(Vismodegib is a hedgehog inhibitor; simultaneously inhibits the activity of P-gp and ABCG2.)
靶點	Hedgehog
通路	Hedgehog;Stem Cells
生物活性	Vismodegib 是一種可口服的 hedgehog 抑制劑，IC50 值為 3 nM；同時可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分別為 3.0 μM 和 1.4 μM。Vismodegib是一種新型小分子HPI。Vismodegib是一種ABCG2抑制劑 [1-6]
In Vitro	Vismodegib是一種ABCG2抑制劑，通過阻斷其在HEK293細胞中的輸出，可以增加另一種ABCG2底物米托蒽醌的有效細胞內濃度。 Vismodegib（10μM）將MDCKII/Pgp細胞和MDCKII/MRP1細胞重新敏化為秋水仙堿治療[2]。 Vismodegib（25μM或50μM）濃度依賴性地抑制HCC和H1339細胞[3]。
In Vivo	Vismodegib（0.3至75 mg/kg，po）在成神經管細胞瘤同種異體移植腫瘤中非常有效。 Vismodegib（> 46 mg/kg，po）導致患者來源的結腸直腸異種移植物的生長延遲[4]。
動物實驗	當腫瘤達到200和350mm 3之間時，攜帶腫瘤的小鼠被分配到腫瘤體積匹配的群組中。 vismodegib抗性成神經管細胞瘤同種異體移植物sg274是通過Ptch +/-，p53 - / - 成神經管細胞瘤同種異體移植物的間歇性次優給藥而發展的。 Vismodegib配制成0.5％甲基纖維素，0.2％吐溫-80（MCT）的懸浮液，并口服給藥。使用卡尺確定腫瘤體積。
數據來源文獻	[1]. Scales SJ, et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312. [2]. Zhang Y, et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101. [3]. Tian F, et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca2+ homeostasis and inhibits cell growth in cisplatin-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94. [4]. Wong H, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692. [5]. Elhenawy AA, et al. Possible antifibrotic effect of GDC-0449 (Vismodegib), a hedgehog-pathway inhibitor, in mice model of Schistosoma-induced liver fibrosis. Parasitol Int. 2017 Oct;66(5):545-554. [6]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.
規格	5mg 25mg 50mg
單位	瓶

Vismodegib 是一種 hedgehog 抑制劑；同時可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性。

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1.《Multifunction Sr, Co and F co-doped microporous coating on titanium of antibacterial, angiogenic and osteogenic activities》
作者：Jianhong Zhou ,Lingzhou Zhao 影響因子：4.259
期刊：《Scientific Reports 6, Article number: 29069 (2016)》 PMID：27353337

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Vismodegib；維莫德吉

品牌：Solarbio/索萊寶 | 貨號：IV0380-5mg

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